5月31日,植物保护流动站博士后吴子通在植保学院农药研究中心会议室作了关于“手性胺类化合物的合成及其抑菌活性”的出站学术报告,报告会由我院农药学科徐功教授主持,植保学院和化药学院30余名师生参加了报告会。
在众多用于合成手性胺类化合物的方法中,不对称还原胺化法(ARA)直接、高效、原子利用率高,因此具有广阔的应用前景。吴子通博士详细介绍了利用布朗斯特酸与路易斯酸双重活化、实验室发展的大位阻亚磷酰胺手性配体共同作用,理论计算揭示原料胺与铱配位后其上的氢原子与亚磷酰胺配体上氧原子之间的氢键作用力对稳定催化剂的重要作用。该类手性配体电子性质、空间性质可调,合成简便,空气稳定,适合工业大规模生产。利用该反应可以高效、高立体选择性合成包括Tecalcet(治疗甲状旁腺机能亢进)、西那卡塞(Cinacalcet,用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症)等药物的关键中间体,证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
同时介绍了采用菌丝线性生长速率法测定了12个样品的抗真菌活性,对比其外消旋体与光学纯异构体的抑菌活性的差异。通过对6种植物病原真菌的抑制作用进行了初步的筛选发现:大部分外消旋化合物和其光学纯异构体的抗真菌的效果无明显差异且抑菌率较低;仅有5h′对番茄早疫菌具有100%的抗植物病原真菌活性。
报告结束后,吴子通博士与参会师生就手性胺类化合物的合成及其抑菌活性以及在药物合成中的应用前景等相关问题进行了深入交流和讨论。
吴子通,太阳集团tcy8722植物保护学流动站博士后,2021年毕业于太阳集团tcy8722获博士学位,同年进入太阳集团tcy8722植物保护学流动站,合作导师为常明欣教授,主要研究方向为不对称催化。以第一作者在Chemical Science、Nature Communications等期刊发表论文2篇。
编辑:刘小凤
审核:郭 军